第一代中枢性降压药 在20世纪60年代开始用于临床的降压药物。

典型代表为可乐定，另外有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。

过去曾经广泛用于降压治疗，但由于口干、嗜睡、阳痿、反跳等严重不良反应已受临床医师冷落，1999年世界卫生组织和国际高血压学会颁布的高血压治疗指南中没有将中枢性降压药列为一线药物。

第二代中枢性降压药第二代自20世纪90年代咪唑啉受体的发现，中枢性降压药得到了进一步的阐明，近年来人们对中枢性降压药产生了新的兴趣。

利美尼定和莫索尼定是第二代代表药物。

其第二代中枢性降压药对I1咪唑啉受体的亲和力远大于a2受体，因此，口干、嗜睡等不良反应较前一代大大减轻。